继今年 1 月成功拿到美国新药批文后，日本药企第一三共制药 (Daiichi Sankyo) 内部研发的新型口服抗凝血剂 Lixiana(edoxaban，依度沙班) 近日再获欧盟批准，这在一定程度上或能部分缓解该公司即将要面临的仿制药重创。第一三共最畅销的产品是降血压药 Benicar，2014 年销售额达 26 亿美元，占其收入的 27%，但该药专利将于 2016 年 4 月到期。

          尽管 Lixiana 已成功拿到日美欧 3 大市场的批文，但鉴于目前已拥挤不堪的抗凝血市场，Lixiana 的销售前景也不太乐观，该药到 2019 年的年销售额预计仅为 2.2 亿美元，不足 Benicar 年销售额的十分之一。业界认为，第一三共在未来 5 年将看不到任何增长的希望。

          具体而言，欧盟已批准 Lixiana(edoxaban，依度沙班) 用于伴有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤 (NVAF) 成人患者预防卒中和全身性栓塞，以及用于成人患者治疗深静脉血栓 (DVT) 和肺栓塞 (PE) 以及预防 DVT 和 PE 的复发。

            edoxaban 是一种每日一次的口服、选择性 Xa 因子抑制剂，该药是新型口服抗凝血剂市场中的新成员，将与市面上强生的 Xarelto(rivaroxban，利伐沙班)、辉瑞和百时美施贵宝的 Eliquis(apixaban，阿哌沙班)、勃林格殷格翰的 Pradaxa(dabigatran，达比加群) 展开竞争。

              目前，edoxaban 已在日本 (品牌名 Lixiana)、美国 (品牌名 Savaysa)、瑞士 (品牌药 Lixiana) 上市。在其他国家和地区的监管审查正在进行中。

                 Lixiana 的获批，是基于 2 个 III 期临床研究 (ENGAGE AF-TIMI 48，Hokusai-VTE) 的数据。ENGAGE AF-TIMI 48 研究涉及 21105 例非瓣膜性房颤患者，比较了依度沙班 (edoxaban) 和华法林 (warfarin) 预防卒中和系统性栓塞 (SEE) 的疗效和安全性。

            数据显示，edoxaban 疗效媲美华法林 (60 mg edoxaban vs 华法林：1.18% vs 1.5% 每年，p<0.001)，而大出血及心血管死亡风险显著降低 (60 mg edoxaban vs 华法林：2.75% vs 3.43% 每年，p<0.001)。

               Hokusai-VTE 研究涉及 8292 例有症状深静脉血栓 (DVT) 和 / 或肺栓塞 (PE) 患者，比较了 edoxaban 和华法林治疗和预防症状性静脉血栓栓塞 VTE(包括 DVT 和 PE) 复发的疗效和安全性。

                 数据显示，edoxaban 在广泛人患者群体中能够有效降低症状性复发性 VTE(包括 DVT 和致死及非致死 PE) 风险 (60 mg 剂量 edoxaban vs 华法林：3.2% vs 3.5%( 患者比例)，p<0.001); 此外，与华法林相比，edoxaban 使 VTE 患者临床相关出血风险显著降低 19%(8.5% vs 10.3%( 患者比例)，p = 0.004)。